レスベラトロルの人体内での代謝

2010-02-12

では、レスベラトロルは体内に入ってから、どのように代謝されるのでしょうか？

2007年、アメリカ・国立癌研究所（NCI）で行われたレスベラトロルの臨床研究結果により、レスベラトロルは胆汁を通じて吸収され、ナノ化処理されていないレスベラトロル結晶の吸收率は50～70%ということが示されました。また、レスベラトロルは体内に入ると、非常に短時間（約1時間）で肝臓と胃腸においてその他代謝産物に転換され(人体中で約6種の代謝産物を観測)、主にはレスベラトロルグルクロニド（resveratrol glucuronide）の形として存在し、血清中の濃度はレスベラトロルの20数倍となることが判明されました。その次は硫酸化されたレスベラトロルで、その濃度はレスベラトロルの10倍前後となります。

毎日各々0.5g、1g、2.5g、5gの高用量を服用しても、なんら副作用は発見されていません。ただし、レスベラトロルは体内に入ると、肝臓と腸で迅速にその他物質に代謝、変換されることが発見されています。

u Boocock DJ, et al. Phase I Dose Escalation Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers of Resveratrol, a Potential Cancer Chemopreventive Agent. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev 2007;16(6):1246–52.
http://cebp.aacrjournals.org/cgi/reprint/16/6/1246

このため毎日レスベラトロルを多量に摂取しても、体内におけるもともとのレスベラトロル濃度は極端に低くて、培養皿内の有效殺傷癌細胞の濃度より低いことはもちろん、その他の科学実験で使用される濃度よりも低くなります。しかし、実際に動物全体に見られるレスベラトロルの効能はまったく否定のできない事実であり、レスベラトロルの代謝産物がその作用を発揮しているのではないかと予想させられます。その具体的な仕組みについては、さらなる解析が待たれます。

以下、2000年以降のレスベラトロル吸收と代謝に関する多数の動物実験研究報告の抜粋です。

u Andlauer W, et al. Assessment of resveratrol bioavailability in the perfused small intestine of the rat. Drugs Exp. Clin. Res.2000; 26: 47–55.
http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=1405444

u De Santi, C et al. Sulphation of resveratrol, a natural product present in grapes and wine, in the human liver and duodenum. Xenobiotica. 2000; 30: 609-17.
http://www.informaworld.com/smpp/ftinterface?content=a713868806&rt=0&format=pdf

u Soleas GJ, et al. Absorption of trans-resveratrol in rats. Methods Enzymol. 2001; 335: 145–154.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11400363

u Yu CW, et al. Human, rat, and mouse metabolism of resveratrol. Pharm. Res., 2002; 19: 1907–1914.

http://www.springerlink.com/content/q4p1w8x132042r55/

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